治療慢性B型肝炎新選擇:Vemlidy | 化學工廠資訊網
![治療慢性B型肝炎新選擇:Vemlidy](https://i.imgur.com/lO00bdM.jpg)
2019年9月30日—目前臨床上治療CHB藥物有兩種選擇:干擾素和口服抗病毒類核苷藥物,其中口服貝樂克(entecavir,ETV)及惠立妥(tenofovirdisoproxilfumarate, ...
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根據衛生福利部公布106年國人死因統計結果,惡性腫瘤居十大死因首位,慢性肝病及肝硬化排行第十名。CHB 是嚴重的健康問題,並且是慢性肝病、肝硬化和肝細胞癌的主要原因之一。當病人發生肝硬化時,可能導致各種併發症出現,這些併發症輕則降低病人生活品質,重則危急生命。
目前,治療B型肝炎病毒 (hepatitis B virus, HBV) 的藥物有兩種選擇:干擾素和口服抗病毒類核苷藥物。口服抗病毒類核苷藥物,除了有強力的抗病毒效果之外,長期使用的副作用較少,服藥方便增加藥品順從性。其中兩個藥品:貝樂克 (entecavir, ETV) 及惠立妥 (tenofovir disoproxil fumarate, TDF) 具有強力的抗病毒效果之外,產生抗藥性的機率極低,成為治療 CHB 的第一線藥物。然而近年來,使用貝樂克及惠立妥治療之病人,造成腎臟功能退化及增加骨質密度流失的案例報告越來越多,因此這些問題將會是治療B型肝炎面臨到的困境1,2。2016年在美國上市的韋立得 (tenofovir alafenamide fumarate, TAF, Vemlidy),於2017年4月在台灣上市,除了具有高效力抑制病毒的能力外,其造成腎臟毒性及骨質疏鬆風險大大減少,以下對 TAF 新藥進行療效及安全性探討。
貳、 Tenofovir alafenamide fumarate 的概述
一、藥品作用機轉
TAF 為 tenofovir 磷酸化的前驅物 (phosphonamidate prodrug),具親脂性,利用被動擴散作用及肝臟吸收運輸蛋白作用進入初級肝細胞,再透過羧酸酯酶1 (carboxylesterase 1, CES1) 的水解作用轉化成 tenofovir,隨後會再經細胞激酶的磷酸化作用形成具藥理活性的代謝物 tenofovir diphosphate (TFV-DP),最終...
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